Эстрадиол валерат в каких препаратах содержится
Здоровье женского организма во многом зависит от нормального функционирования гормональной системы. Нарушения или сбои могут привести к печальным последствиям, в наступлении которых женщина винит чаще всего далеко не гормоны. Выходит, что зря. Потому как именно они отвечают за состояние репродуктивного здоровья, кожи, волос, настроения, сказываются на скачках веса. Решить проблему можно, выяснив причину сбоя. Как правило, это недостаток выработки эстрадиола. Препараты, которые нормализуют его уровень, могут применяться только после консультации с врачом.
Что такое эстрадиол?
В женском организме может отмечаться понижение или повышение эстрадиола. Препараты подбираются в зависимости от полученных результатов анализов. Для начала необходимо определить, что из себя представляет данный тип гормона. Эстроген вырабатывается в фолликулах яичников и коре надпочечников. Он:
- Отвечает за работу женской половой системы.
- Способствует нормальной работе матки, ее придатков.
- Отвечает за рост эндометрия, уровень холестерина, обменные процессы, в которых участвует азот.
Эстрадиол выступает в роли природного анаболика. Он влияет также на тембр голоса, гладкость кожи и т. п. Его недостаток в организме женщины отрицательно сказывается на интимной стороне жизни.
Стоит обратить внимание на то, что повышенная дозировка в крови данного гормона вызывает снижение выработки грудного молока. Поэтому препараты, содержащие эстрадиол, не назначаются женщинам во время лактации.
Показания для назначения
Препараты эстрадиола рекомендуются к применению как в качестве гормональной терапии, так и в профилактических целях (например, недопущение развития остеопороза в период наступления климакса). Отзывы врачей о практике назначения данной категории лекарственных средств находят положительные отклики в плане вспомогательного лечения воспалительных процессов во влагалище, вызванных инфекциями.
Первичная или вторичная аменорея, нарушения в развитии половых органов или вторичных половых признаков также являются основанием для применения препаратов, повышающих эстрадиол.
Противопоказания
Гормональные препараты необходимо использовать только по назначению врача, как правило, эндокринолога. Связано это с наличием противопоказаний, который могут усугубить плохое состояние здоровья женщины. В процессе лечения важно также знать, в каких препаратах содержится эстрадиол. Наличие в анамнезе эндометриоза, миомы матки, рака эндометрия или молочной железы, маточного кровотечения по невыясненной причине служит сигналом для отказа от начала приема данной категории лекарственных средств.
Заболевания печени и нарушения работы сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме являются абсолютным противопоказанием для лечения с помощью эстрадиола. Равно как и отосклероз, тромбоэмболия, тромбофлебит, новообразование в области гипофиза, желтуха, гепатит (в том числе в период беременности), длительный зуд.
Женщинам в период вынашивания беременности и во время грудного вскармливания данные лекарственные средства также противопоказаны.
Натуральный или искусственный
Чтобы понимать, для чего назначают ту или иную форму гормонального средства, важно выяснить, что полезнее: натуральный или синтетический препарат? Основной момент, на который обращают внимание производители препаратов эстрадиола, это то, что искусственный равнозначен идентичному. Молекулы синтетического лекарственного средства подходят по своей структуре и форме натуральным гормонам, которые вырабатываются в женском организме.
Если вдаваться в подробности происхождения слова “синтетический”, то оно подразумевает под собой процесс, который происходит в результате синтеза. Однако в данном случае можно смело заявлять о том, что все медикаменты почти как натуральные, так как способствуют выработке естественных организму гормонов. В препараты, содержащие эстрадиол, входит природная форма овариальных гормонов из соевых бобов и дикого картофеля. В лаборатории молекулы подвергаются синтезу и из растительных превращаются в человеческие: тестостерон, прогестерон и 17 бета-эстрадиол. Препараты данного направления необходимы женскому организму, если сам он не может обеспечить их должного количества.
Определить потребность в той или иной форме эстрадиола может только специалист. Так как при некоторых заболеваниях репродуктивной системы гормон натурального происхождения может навредить и не дать должного результата.
17β-эстрадиол
Данный тип эстрогена вырабатывается женским организмом вплоть до наступления климакса. Если говорить о биологических производных, то можно выделить ряд положительных моментов от их применения: минимальное количество побочных эффектов, снижение болевого синдрома, легче переносятся организмом.
Гормон, который содержится в препаратах 17 эстрадиола, эффективен только при выявлении истинной потребности его применения. Для чего необходимо пройти полное обследование в медицинском учреждении. Некоторые зарубежные фармацевтические компании предлагают лекарственные препараты в следующих формах:
- Гель или крем – «Эстрейс» (также выпускается в форме таблеток).
- Таблетки – «Вагифем», «Гинодиол».
- Вагинальное кольцо – «Эстринг».
- Пластырь – «Алора», «Вивель», «Эстрадерм», «Климара».
“Эстриол”
В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.
Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения – недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.
Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции – однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.
Препарат «Эстрадиола валерат»
Недостаточная выработка эндогенных эстрогенов приводит к тому, что женщине назначают гормоны, восполняющие данный дефицит. Особенное место занимают пациентки, которые находятся в предклимактерическом периоде, вызванном в том числе искусственным или хирургическим путем. В качестве одного из лекарственных средств можно выделить препарат «Эстрадиола валерат». Выпускается в форме таблеток или драже. Подходит в качестве контрацептивного метода.
С осторожностью принимают данный препарат при наличии фиброзно-кистозной мастопатии, сахарном диабете, эпилепсии, сердечной недостаточности. Стоит также учитывать и наличие других противопоказаний, которые должны учитываться лечащим врачом, прежде чем назначить данное лекарственное средство.
В аптечной сети можно встретить несколько аналогичных препаратов, которые содержат эстрадиола валерат, например:
- «Прогинова» – выпускается в виде драже, дозировка 2 мг. Эстроген, который содержится в данном лекарственном средстве, попав в организм, трансформируется в 17β-эстрадиол. Препарат не подавляет естественный процесс овуляции. Способствует восполнению недостатка выработки гормона организмом в период менопаузы. Данное лекарственное средство позволяет справиться с климактерическими расстройствами, депрессивным состоянием, которое может сопровождать женщину в данный период;
- «Климен» – комплексный препарат, упаковка содержит драже двух цветов, которые отличаются по своему составу: у белых основной компонент – эстрадиола валерат, у розовых – к нему добавлен еще и ципротерона ацетат. Их количество не равнозначно, белых на одно драже в упаковке больше. Назначается в качестве заместительной гормонотерапии, также в качестве профилактики развития остеопороза и сердечных заболеваний.
- «Дивина» – также состоят из таблеток двух цветов, различающихся составом, цветом и формой. Относится к категории препаратов эстрадиола, валерат в которых – основной компонент. Его необходимо принимать в соответствии с календарной шкалой, которая нанесена на упаковку. В качестве второго активного компонента, который содержится в голубых драже, выступает медроксипрогестерона ацетат (производное от прогестерона). Длительное применение данного гормонального средства позволяет добиться снижения усиленного ночного потоотделения, приливов, предотвратить снижение костной массы.
Фитоэстрогены – природный гормон
Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие – блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.
Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:
- «Иноклим» – применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону – эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт – аллергия;
- «Эстровэл» – в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
- «Климадинон» – оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах – капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.
Это далеко не окончательный перечень, существуют и другие препараты, которые являются растительной производной эстрадиола. Однако в любом случае, прежде чем приобрести то или иное средство, необходимо проконсультироваться с врачом.
Препарат в форме геля
Женщинам в период менопаузы назначают не только таблетки. Один из препаратов в виде геля – «Эстрожель» – также способствует замене естественного гормона: попадая, в организм оказывает действие аналогичное таблетированной форме. В 2,5 мг геля содержится 1 г эстрадиола гемигидрата. Основание для назначения – климактерический период, в том числе и искусственно вызванный. Препарат имеет список противопоказаний аналогичный подобным гормональным лекарственным средствам. Поэтому предварительно необходимо получить разрешение врача на его применение.
Для восстановления женского здоровья не только в период климакса
Выше было уже много сказано о препаратах, которые помогают женскому организму в период менопаузы. Однако они подходят и для лечения некоторых заболеваний репродуктивной системы. Например, препарат «Овестин», который выпускается в нескольких формах – таблетки, крем, вагинальные суппозитории. Его применение позволяет нормализовать микрофлору и кислотную среду во влагалище, а также оказать положительное влияние на эпителий ее слизистой оболочки, повысить качество и объем вырабатываемой цервикальной слизи.
Недостаточная выработка гормона может привести к сухости, зуду в области женских половых органов, заболеваниям нижних мочевыводящих путей, бесплодию, которое вызвано шеечным фактором. Данный препарат с бета-эстрадиолом позволяет подобрать необходимую схему применения. Форма лекарственного средства назначается в зависимости от показаний к применению.
Если говорить о таблетках, то в течение первого месяца максимальная дозировка может доходить до 4 шт. в сутки, далее ее снижают до 1-2. Введение крема внутрь влагалища возможно с помощью специального аппликатора – одно применение в день, до месяца. Если «Овестин» назначают в профилактических целях перед оперативным вмешательством, то дозировка и кратность применения может быть больше. Определяется врачом.
Вагинальные свечи также необходимо использовать однократно в сутки, в течение месяца. На второй месяц количество снижают до двух штук в неделю. Свечи или крем используются на ночь. Беременность и период, когда женщина кормит грудью, являются абсолютным противопоказанием для применения данного препарата. Также у «Овестина» имеются побочные эффекты, с которыми необходимо ознакомиться до начала применения. Без предварительного комплексного исследования женского здоровья, гормональная терапия не назначается.
Источник
| Эстрадиола валерат | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C23H32O3 |
| CAS | 979-32-8 |
| PubChem | 13791 |
| DrugBank | 13956 |
| Другие названия | |
| Климавал®, Прогинон Депо, Прогинова, Делестроген | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Эстрадиола валерат
(англ. Estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками
Delestrogen
,
Progynon Depot
,
Progynova
и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов[en] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[1][2][3][4]. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин[3]. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[3][4].
Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[5][6][3][4]. Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишенью таких эстрогенов, как эстрадиол[1][2][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[1][2][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][2][8].
Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году[9][10][11]. Наряду с эстрадиола ципионатом[en], он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира[13][14]. Он доступен в виде дженерика[15].
В каких лекарственных средствах содержится?
В настоящее время ведущие фармацевтические компании предлагают широкий выбор таблеток, которые содержат в своем составе эстрадиола валерат.
К наиболее известным среди них относятся:
- Индивина;
- Дивина;
- Дивисек;
- Климен;
- Климонорм;
- Прогинова;
- Клиане;
- Климара;
- Дерместрил;
- Менорест;
- Октодиол;
- Триаклим;
- Цикло-прогинова;
- Эстрадерм.
Большинство из перечисленных медикаментов представляют собой гормонозамещающие препараты, представленные в таблетированной форме. Они способны имитировать естественную гормональную активность, характерную для нормального менструального цикла без отклонений.
Назначаются они для устранения всех видов эстрогенной недостаточности, а также в целях профилактики остеопороза в период постменопаузы.
Также экстрадиола валерат является важным действующим веществом в составе противозачаточных таблеток нового поколения, которые называют натуральными оральными контрацептивами. Таблетки Клайра являются самым популярным и эффективным представителем данной категории.
Основное назначение
Медикаментозные препараты, которые в своей основе содержат действующее вещество экстрадиола валерат, назначают женщинам при следующих состояниях:
- дефицит естественных эстрогенов в организме, который может быть спровоцирован различными факторами – например, климаксом, постменопаузным периодом, лучевой кастрацией, овариэктомией при доброкачественных заболеваниях и др.;
- дегенеративные изменения кожных покровов и слизистых оболочек;
- гипестезия мочевого пузыря;
- депрессивные состояния, головокружения, сонливость, раздражительность, нарушения сна и другие явления, которыми сопровождается эстрогенная недостаточность;
- предрасположенность к развитию остеопороза в климактерическом периоде (в данном случае принимают эстрадиола валерат в качестве профилактического средства).
Препараты на основе эстрадиола валерата выполняют несколько важных функций, самой главной из которых является восполнение нехватки естественных эндогенных эстрогенов.
Помимо этого, данное действующее вещество:
- нормализует водно-электролитный баланс в женском организме;
- регулирует обменные процессы белков, жиров и углеводов;
- уменьшает повышенный уровень холестерина липопротеидов низкой плотности в составе крови;
- предотвращает развитие остеопороза и уменьшение костной массы;
- способствует возникновению изменений пролиферативного типа в эндометрии;
- после процедуры овариэктомии, а также в периоды пре- и постменопаузы эффективно купирует психические, соматические и другие виды климактерических симптомов.
В желудочно-кишечном тракте эстрадиола валерат всасывается достаточно быстро и в полном объеме.
Также быстро он метаболизируется в печени, в результате чего образуются такие вещества, как эстрион и эстрол.
Максимальная концентрация препарата в количестве 1-2 мг в кровяной сыворотке достигается спустя три-шесть часов с момента приема.
Полувыведение данного вещества из организма обычно продолжается не дольше одного часа. Выводится он вместе с мочой, как правило, в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров.
Препараты, содержащие эстрадиола валерат, обычно предназначаются для длительного применения – курс лечения может продолжаться до шести месяцев. Оптимальную дозировку, как и частоту приема медикаментов назначает доктор в индивидуальном порядке на основании типа заболевания и характера симптомов.
Важно иметь в виду, что любые препараты, выполняющие гормонозамещающие функции, использовать можно исключительно по назначению доктора, в строгом соответствии со всеми его рекомендациями.
“Эстриол”
В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.
Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения – недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.
Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции – однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.
Противопоказания
Эстрадиола валерат и все препараты на его основе имеют определенный ряд противопоказаний, о которых необходимо знать каждой женщине, которая планирует пройти курс гормонозамещающей терапии.
Данное вещество категорически запрещается принимать при наличии следующих заболеваний и состояний:
- повышенная чувствительность к основному действующему компоненту (либо абсолютная его непереносимость, носящая индивидуальный характер);
- эндометриоз;
- гиперплазия эндометрия матки;
- миома матки;
- доброкачественные и злокачественные опухоли печени;
- злокачественные новообразования в области молочных желез;
- различные виды гормонозависимых новообразований, а также подозрения на них;
- тяжелые формы нарушений функций печени;
- сахарный диабет;
- тяжелые тромбоэмболические процессы;
- нарушения обмена жиров, носящие врожденный характер;
- наличие синдромов Ротора и Дубина-Джонсона;
- вагинальные кровотечения, генез которых остается неясным;
- серьезные нарушения процессов свертываемости крови;
- периоды беременности и грудного вскармливания;
- отосклероз с обострением во время предыдущей беременности;
- наличие желтухи или гепатита в период предыдущей беременности.
По анатомическому строению молочные железы у мужчин идентичны женским. Однако патологии органа у мужчин встречаются довольно редко.
Как можно заподозрить кисту яичника у женщины, расскажем далее.
Вероятно, следующая статья будет интересна многим женщинам. Все о причинах уплотнения в молочных железах при грудном вскармливании.
Фармакологическое действие
Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.
Побочные эффекты
В некоторых ситуациях прием эстрадиола валерата сопровождается появлением неприятных побочных эффектов, среди которых:
- головная боль, мигрень и головокружение;
- тошнота;
- ощущение напряжения в области молочных желез;
- увеличение веса;
- ускорение роста гормонозависимых новообразований;
- эндометриоз;
- предменструальный синдром;
- мажущие выделения;
- маточные кровотечения;
- временная пигментация кожных покровов в виде не сильно выраженных пятнышек небольшого размера.
Не рекомендуется принимать экстрадиола валерат в сочетании с рифамцином, ампициллином, фенилбутазоном, гидантоином, а также барбиртуратами, поскольку эти лекарственные препараты существенно снижают его эффективность.
Отзывы
Эстрадиола валерат и препараты, содержащие данное вещество в своей основе, получают в свой адрес множество позитивных отзывов благодаря высокой эффективности и минимальному количеству побочных эффектов.
- Женщины, которые принимали контрацептивный препарат Клайра на основе экстрадиола валерата, отмечают, что помимо надежного и эффективного предупреждения нежелательной беременности, он устраняет болевые ощущения во время месячных, нормализует менструальный цикл, улучшает состояние кожи и совершенно не влияет на массу тела.
- О препарате Прогинова, содержащем данное действующее вещество, есть немало положительных отзывов от женщины, которые проходили процедуру экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) и принимали этот медикамент с целью максимально благоприятной подготовки к будущей беременности.
- Препарат Индивина является эффективным противоклимактерическим средством. Согласно отзывам женщин, принимавших его, он устраняет приливы жара в кожных покровах лица, а также предотвращает развитие остеопороза.
Эстроген – главный женский гормон, который влияет на целый ряд функций в организме. Норма эстрадиола у женщин – величина непостоянная. Она зависит от дня цикла и возраста женщины.
В каких случаях показано удаление фиброаденомы молочной железы, вы узнаете, прочитав эту тему.
Эстрадиола валерат является синтетическим аналогом эстрогена и поэтому входит в составе современных контрацептивов, а также препаратов, предназначенных для восполнения дефицита женских гормонов.
Медикаменты на основе данного вещества нормализуют менструальный цикл и обменные процессы, благоприятно воздействуют на нервную систему и снижает уровень холестерина в крови. Однако, как и любой другой гормональный препарат, он требует осторожности и тщательного соблюдения инструкции.
Фитоэстрогены – природный гормон
Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие – блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.
Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:
- «Иноклим» – применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону – эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт – аллергия;
- «Эстровэл» – в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
- «Климадинон» – оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах – капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.
( 2 оценки, среднее 5 из 5 )
Источник