Этинилэстрадиол в каких препаратах содержится

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Этинилэстрадиол
• Фармакологическая группа вещества Этинилэстрадиол
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Этинилэстрадиол
• Фармакология
• Применение вещества Этинилэстрадиол
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Этинилэстрадиол
• Взаимодействие
• Пути введения
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Этинилэстрадиол

Латинское название вещества Этинилэстрадиол

Aethinyloestradiolum (род. Aethinyloestradioli)

Химическое название

(17 альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол

Брутто-формула

C20H24O2

Фармакологическая группа вещества Этинилэстрадиол

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-63-6

Характеристика вещества Этинилэстрадиол

Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спиртах и растительных маслах.

Фармакология

Фармакологическое действие – эстрогенное, гиполипидемическое, анаболическое.

Взаимодействует со специализированными эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. Быстро абсорбируется через слизистые оболочки и кожу. Подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции, сопровождающейся эффектом «первого прохождения» через печень, где подвергается окислению с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола и последующему глюкуронидированию и сульфированию. Метаболиты неактивны, выводятся с мочой и с желчью. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла, возраст и др. условия) скорость выведения сильно варьирует. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез усиливает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику веществам. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает содержание в крови бета-липопротеидов, чувствительность к инсулину, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз. В больших дозах снижает, а в малых — активирует секрецию ФСГ гипофиза. У мужчин угнетает сперматогенез (в яичках могут развиться атрофические изменения) и подавляет секрецию андрогенов. Обладает слабым анаболическим влиянием. В определенных условиях проявляет контрацептивные свойства (является составной частью ряда пероральных контрацептивных средств).

Применение вещества Этинилэстрадиол

Некоторые формы эндокринного бесплодия, тяжелые формы патологического климакса, дисфункциональные маточные кровотечения, андрогензависимый рак предстательной железы, некоторые формы рака молочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, активный гепатит, цирроз печени, артериальная гипертензия, рак молочной железы и эндометрия, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Этинилэстрадиол

Нарушение кальциевого обмена, отечный синдром, тошнота, головная боль, тромбоэмболический синдром, артериальная гипертензия; у мужчин — гинекомастия.

Взаимодействие

Эффективность снижают барбитураты (ускоряют окисление).

Пути введения

В/м.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Гормоны – это биологически активные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции. Женские половые гормоны выполняют множество важнейших функций, одной из которых является возможность зачатия и вынашивания ребенка. Восполнить дефицит биологически активных веществ помогает синтетический аналог – Этинилэстрадиол. Но прежде чем приступать к лечению, необходимо разобраться, как действует гормон этинилэстрадиол, и в каких случаях его назначают.

Краткие сведения

Этинилэстрадиол – это синтетический аналог полового женского гормона эстрадиола, который обладает идентичным химическим составом и физическими свойствами.

Этинилэстрадиол предназначен для восполнения дефицита эстрадиола и нормализации гормонального баланса. Его прием позволяет восстановить обменные процессы в организме. В период планирования беременности действие этинилэстрадиола направлено на утолщение внутреннего слоя матки – эндометрия.

Функции женских половых гормонов

Эстрогены – это группа женских половых гормонов, выполняющих важнейшие функции. Хотя их выработка осуществляется в яичниках, уровень женских гормонов контролируется гипоталамо-гипофизарной системой.

Часть гормонов женский организм получает вместе с пищей. Эстрогены продуцируются из холестерина, получаемого вместе с животной пищей. Пищевые гормоны продуцируются печенью.

В группу эстрогенов входят три половых гормона:

• эстрон;
• эстриол;
• эстрадиол.

В организме девушек, достигших половой зрелости, наибольшее значение имеет эстрадиол. Это биологически активное вещество улучшает состояние кожи, волос, ногтей. Он отвечает за формирование вторичных половых признаков. Но, самое главное, эстрадиол позволяет женщине испытать счастье материнства.

Дефицит эстрадиола способен не только ухудшить внешние данные женщины, но и стать причиной развития злокачественных процессов в организме, в частности, рака грудных желез. Поэтому его необходимо восполнять с помощью медицинских препаратов на основе синтетического гормона этинилэстрадиола.

Какое действие оказывает Этинилэстрадиол

Кроме поддержания функциональности репродуктивной системы, этинилэстрадиол оказывает и другой спектр действия.

Анаболическое действие. Этинилэстрадиол – это стероид, но в отличие от мужского тестостерона, он обладает слабым анаболическим действием. Однако его хватает для того, чтобы процесс обновления клеток тканей преобладал над разрушением.

Влияние на липидный обмен. Этинилэстрадиол поддерживает баланс между плохим и хорошим холестерином за счет уменьшения липидов низкой плотности. В результате происходит улучшение липидного состава.

Повышение восприимчивости клеток к инсулину. Этот гормон оказывает положительное влияние на клетки-рецепторы, повышая их чувствительность к инсулину, и предотвращая развитие метаболического синдрома.

Укрепление костной ткани. Дефицит эстрадиола приводит к снижению плотности костной ткани. Прием препарата Этинилэстрадиола позволяет кальций, содержащийся в крови, направить на строительство новой костной ткани.

Предотвращение потери натрия и воды. Гормон оказывает влияние на почки, задерживая в организме воду и натрий.

Когда показан прием препаратов Этинилэстрадиола

Прием синтетического гормона оправдан в следующих случаях:

• при снижении активности яичников, становящейся причиной гормонального дисбаланса;
• при нарушенном формировании вторичных половых признаков у девочек;
• при невозможности зачатия ребенка;
• если после 40 лет у женщин происходит снижение функциональности яичников;
• при врожденной или приобретенной недостаточности выработки эстрогена;
• в период климакса для улучшения общего состояния женщин;
• при маточных кровотечениях между менструациями;
• при нарушениях менструального цикла;
• для предотвращения нежелательной беременности;
• при лечении угревой сыпи;
• при необходимости прекращения лактации.

Эстрогены вырабатываются не только в женском организме, но и в мужском. Поэтому в некоторых ситуациях препараты на основе этинилэстрадиола могут назначаться и мужчинам. В основном его применяют в период лечения гормонозависимого рака простаты. Данные препараты предотвращают выработку андрогенов, способствуя уменьшению размера опухоли.

Принцип действия препаратов на основе Этинилэстрадиола

Все гормоны воздействуют на внутренние органы через клетки-мишени. Влиянию этинилэстрадиола подвержены следующие органы:

• органы половой системы;
• печень;
• костная ткань;
• жировая ткань;
• мышечная ткань.

Существует множество показаний к приему препаратов на основе этинилэстрадиола. Но даже при наличии каких-либо заболеваний, перечисленных выше, не следует прибегать к самолечению. Оптимальную дозировку и продолжительность курса лечения должен подбирать врач.

Бесконтрольный прием гормональных препаратов приводит к подавлению работы яичников, в результате чего они прекращают выработку собственного гормона.

Препараты на основе этого гормона незаменимы в том случае, если у ребенка происходит недоразвитие половых органов.

Гормон Этинилэстрадиол действует на организм двумя способами:

• генитальным;
• экстрагенитальным.

Генитальное действие

В период овуляции у женщин происходит утолщение эндометрия матки, который впоследствии становится питательной средой для эмбриона. Если этого не происходит, женщинам назначаются лекарственные средства, содержащие искусственный эстрадиол.

Также действие биологически активного вещества направлено на увеличение толщины слизистой оболочки шейки матки, влагалища и вульвы.

Экстрагенитальное действие

Обладая слабым анаболическим действием, этинилэстрадиол изменяет обмен веществ, запуская процесс обновления клеток тканей.

Воздействуя на липидный обмен, это биологически активное вещество связывает плохой холестерин и выводит его из организма естественным образом. В результате происходит улучшение атерогенных свойств крови.

С возрастом у женщин снижается выработка собственных эстрогенов. Дефицит гормонов становится причиной снижения объема костной ткани. Кости становятся хрупкими и постепенно разрушаются. Принимая препарат этинилэстрадиола, удается значительно улучшить минеральный состав костной ткани и избежать развития остеопороза.

В каких препаратах содержится Этинилэстрадиол

В медицинских препаратах искусственный эстрадиол в большинстве случаев сочетается с другими гормонами, что позволяет расширить спектр их применения.

Фемоден. В данном лекарственном средстве, помимо, активного вещества в виде этинилэстрадиола, содержится гестаген. Это лекарство выпускается в форме драже и применяется в качестве контрацептива, при нарушениях менструального цикла и маточных кровотечениях, происхождение которых остается невыясненным.

Дивигель. Этот препарат выпускается в форме геля и предназначен для наружного применения. Его действие направлено на восполнение дефицита эстрадиола. Дивигель наносится на кожу, что исключает его воздействие на клетки печени. Применяют гель в качестве заместительной гормональной терапии в климактерическом периоде.

Дроспиренон-этинилэстрадиол. Это комбинированный препарат, который лишен главного побочного действия – образования отеков. Дроспиренон способствует выведению воды и натрия, а этинилэстрадиол восполняет недостаток женских половых гормонов.

Синтетический эстрадиол содержится и в других препаратах, пользующихся не меньшей популярностью. К ним относятся:

Заключение

Недостаточная выработка эстрадиола нарушает не только функции половых органов. Эта патология приводит к развитию серьезных системных нарушений. Для восстановления гормонального баланса применяются медицинские препараты, в состав которых входят искусственные аналоги человеческих гормонов. Они позволяют полностью восстановить гормональный баланс при условии правильно назначенной дозировки.

Видео по теме: Женские гормоны