Сибутрамин в каких препаратах содержится для похудения

В настоящее время продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача. Однако никакие запреты не могут бороться с покупательским спросом, приобрести медикаменты с Сибутрамином без врачебного рецепта не представляет проблемы. Правда, нет гарантии, что не получишь контрафактное лекарство.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Данные средства назначаются в схемах терапевтического комплекса по уменьшению веса в случаях:

• первичного алиментарного ожирения II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м2 при неэффективности других методов лечения;
• индекса массы тела пациента 27кг/м2 и выше при наличии у него инсулинонезависимого диабета, гипер- или гипопротеинеми.

[10], [11], [12]

Капсулы, дозированные по 0,005, 0,01, 0,015г активного ингредиента.

Названия таблеток для похудения, содержащие сибутрамин

• оригинальные лекарства Меридиа и Редуктил (Аббви Дойчланд ГМБХ и Кº для Abbott Laboratories, Германия)
• дженерики – Линдакса (Зентива, Чехия), Редуксин (Промомед, Россия), Голд Лайн, Слимия, Обестат, Редьюс, Сибутрил, Слимекс (Индия), Обестафит, Сибутрекс и Сибутрим (Индия-Великобритания).

[13], [14], [15], [16]

Активный ингредиент данных лекарственных средств, применяемых для уменьшения веса тела, – аноректик центрального действия Сибутрамин. Он работает следующим образом: оказывая влияние на центры аппетита в мозгу человека, способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активирует ощущение сытости и, тем самым, снижает количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма, что способствует жиросжганию. Образует монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Работая таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует росту уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в сыворотке крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Большинство медикаментозных средств с Сибутрамином являются монопрепаратами. Однако, Редуктил и Редуксин препараты комплексные, содержащие кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическую целлюлозу – натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с Сибутрамином дополняет его действие. Микрокристаллическая целлюлоза способна впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

[17], [18], [19], [20]

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает наибольшую концентрацию активных метаболитов на треть, причем, время ее определения возрастает на три часа, не меняя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

[21], [22]

Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.

Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

• возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
• вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
• расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
• психические патологии;
• генерализованный тик;
• расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
• токсический зоб;
• ишемия миокарда (в наличии либо в анамнезе), тахиаритмия, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
• нарушение кровообращения в периферических сосудах;
• неконтролируемая гипертензия (артериальное давление выше 145мм ртутного столба);
• тяжелые степени печеночной и/или почечной дисфункции;
• аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
• феохромоцитома
• токсикомания и/или алкоголизм;
• закрытоугольная глаукома;
• гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• известная сенсибилизация к Сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарства.

С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, расстройства кровообращения, мышечные спазмы, недостаточность коронарных артерий, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.

[23], [24], [25]

Нежелательные последствия обычно появлялись в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.

По результатам постмаркетингового клинического тестирования чаще, чем в 10% случаев наблюдались следующие нежелательные последствия приема лекарственных средств с Сибутрамином: запор, инсомния, сухость во рту. Чаще, чем в 1%случаев, но реже, чем в 10% встречались: тахиаритмия, гипертензия, мерцательная аритмия, вазодилатация, тошнота, обострение геморроя, головная боль, обмороки, онемение конечностей, тревожность, повышенная потливость, извращение вкуса.

Клинически значимые побочные действия, которые были зарегистрированы в процессе тестирования данного вещества:

• риск нефатального инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо;
• реакции сенсибилизации от высыпаний до анафилаксии;
• снижение количества тромбоцитов и нарушение их функций, аутоиммунное повреждение стенок кровеносных сосудов;
• психозы, мании, суицидальные намерения и мысли об этом, депрессии;
• судороги, кратковременные провалы в памяти, амнезии;
• при одновременном применении с препаратами, высвобождающими серотонин развивался серотониновый синдром;
• потеря четкости зрения;
• расстройство желудка, рвота, желудочно-кишечные кровотечения;
• выпадение волос, сыпь, в том числе геморрагическая;
• острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит, затрудненное мочеиспускание;
• расстройства эякуляции и менструального цикла, аноргазмия, импотенция, маточные кровотечения.

В лабораторных анализах наблюдались повышенные показатели печеночных ферментов.

При отмене препарата изредка наблюдалась головная боль и повышенный аппетит.

[26], [27], [28], [29], [30]

Препарат принимается одноразово по утрам независимо от приема пищи. Лечение начинают с одной капсулы по 0,01г, которую глотают целиком и запивают водой в достаточном количестве. При потере менее двух килограмм веса на протяжении первых четырех недель терапии и хорошей переносимости, назначается более высокая суточная дозировка 0,015г. Если в следующие четыре недели вес снижается менее, чем на два килограмма, препарат отменяют, как неэффективный в данном случае, поскольку более высокие дозировки не рекомендуются.

Лечение прекращается в случаях:

• когда на протяжении трех месяцев пациент теряет менее 5% исходного веса;
• когда потеря веса стабилизировалась на значении менее 5% исходного веса;
• когда после уже достигнутого уменьшения веса, пациент вновь набирает три килограмма и более.

Лечение данным препаратом возможно не более двух лет.

[31], [32], [33]

Прием доз Сибутрамина, превышающих рекомендованные, повышает вероятность развития нежелательных эффектов и увеличение их выраженности. Последствия передозировки еще недостаточно изучены и
специфического антидота не существует.

В рамках оказания первой помощи при передозировке назначается промывание желудка и энтеросорбенты на протяжении часа с момента приема дозы, превышающей рекомендуемую.

Необходимо на протяжении суток после приема завышенного количества препарата контролировать состояние больного. При развитии симптоматики побочных эффектов проводят соответствующие лечебные мероприятия. Наиболее характерные последствия передозировки, повышение артериального давления и учащенное сердцебиение, купируются с помощью ß-адреноблокаторов.
Использование аппарата «искусственной почки» в случае превышения дозировки нецелесообразно, поскольку, как показывают исследования, продукты обмена Сибутрамина с помощью гемодиализа практически не элиминируются.

[34], [35]

Не применяется в сочетании:

• с другими лекарствами, купирующими психические патологии или адресованными пациентам с алиментарным ожирением, которые оказывают центральное действие;
• с препаратами, сдерживающими ферментативную активность моноаминооксидазы (между приемами лекарственных средств, содержащих сибутрамин, и ингибиторов моноаминооксидазы должен быть временной интервал не менее двух недель);
• с лекарствами, стимулирующими выработку серотонина, и подавляющими его обратный захват;
• с лекарственными средствами, инактивирующими микросомальные ферменты печени;
• с препаратами, способными вызывать учащенное сердцебиение и повышать артериальное давление, а также возбуждать симпатическую нервную систему.

Препараты, содержащие Сибутрамин, не оказывают влияния на фармакодинамику средств оральной контрацепции.

Следует также учесть, что сибутрамин и алкоголь – не совместимы.

[36], [37], [38], [39]

Условия хранения препаратов на основе Сибутрамина не отличаются от таковых для большинства лекарственных средств. Температура хранения не должна превышать 25°С. Препарат не нужно вынимать из оригинальной упаковки и оставлять в местах, доступных для маленьких детей.

[40], [41]

Срок годности – до трех лет

[42], [43], [44]

Отзывы

Отзывы о средствах для похудения с Сибутрамином весьма часто негативные, достаточно много жалоб на побочные эффекты со стороны нервной системы и психики, которые побуждают многих прекратить лечение. Причем избавиться от нежелательных последствий приема удается далеко не всем. Судя по отзывам, эти эффекты не всегда обратимы. Достаточно много отзывов говорят о том, что люди очень сожалеют о своем решении прибегнуть к этому препарату.

Однако, очень много отзывов откровенно положительных, подчеркивающих высокую эффективность данного вещества, и, кроме сухости во рту, никаких других побочных действий не называющих.

Врачи отзываются о препарате достаточно сдержанно, подчеркивая высокую эффективность Сибутрамина и необходимость соблюдения правил его использования, а также – опасность самолечения, поскольку средство вызывает серьезные побочные эффекты.