Тетрациклины в каких продуктах

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тетрациклин

Латинское название вещества Тетрациклин

Tetracyclinum (род. Tetracyclini)

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Брутто-формула

C22H24N2O8

Фармакологическая группа вещества Тетрациклин

• Тетрациклины
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A00.9 Холера неуточненная
• A06.0 Острая амебная дизентерия
• A20.9 Чума неуточненная
• A21 Туляремия
• A22 Сибирская язва
• A23.9 Бруцеллез неуточненный
• A32.9 Листериоз неуточненный
• A42 Актиномикоз
• A44 Бартонеллез
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• A57 Шанкроид
• A58 Паховая гранулема
• A66 Фрамбезия
• A68.1 Эпидемический возвратный тиф
• A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
• A71 Трахома
• A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
• A75 Сыпной тиф
• A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
• A79.8 Другие уточненные риккетсиозы
• H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
• H01.0 Блефарит
• H10.5 Блефароконъюнктивит
• H16 Кератит
• H16.2 Кератоконъюнктивит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• K12 Стоматит и родственные поражения
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• L70.0 Угри обыкновенные
• L71 Розацеа
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Код CAS

60-54-8

Характеристика вещества Тетрациклин

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Фармакология

Фармакологическое действие – бактериостатическое, антибактериальное широкого спектра.

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. Tmax при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение вещества Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Ограничения к применению

Нарушение функций печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Побочные действия вещества Тетрациклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Пути введения

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тетрациклин

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Содержат в своем составе четыре конденсированных циклических шестичленных
кольца, почему и называются тетрациклинами. К этой группе относятся
продуцируемые микроорганизмами тетрациклин и
окситетрациклин, а также
полусинтетические – метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин). Природные тетрациклины в настоящее время
используются нечасто.

Тетрациклины имеют широкий спектр противомикробного действия:
грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, возбудители особо опасных
инфекций (чума, холера, туляремия, бруцеллез и т.д.). бациллярной и амебной
дизентерии, рнккетсии, спирохеты, некоторые простейшие,
крупные вирусы. Механизм их противомикробного действия связывают с угнетением
синтеза внутриклеточного белка. Они прекращают фиксацию на рибосомальной
мембране активированных аминокислот, ингибируют многие ферментные системы,
образуя хелатные соединения с двух- и трехвалентными ионами металлов (кальция,
магния, железа и т.д.).

Действуют тетрациклины и на вне-, и на
внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Устойчивость к ним развивается
медленно, но она почти полностью перекрестна для всех препаратов этой группы.
Перекрестной устойчивости с антибиотиками других групп нет.

Тетрациклины не разрушаются в желудочно-кишечном тракте, и большая их часть
всасывается из желудка и тонкого кишечника в кровь, где связывается с белками
плазмы крови, тетрациклин – на 20- 30%, полусинтетические
(метациклин, доксициклин) – на 70-90%, что удлиняет период
циркуляции последних в организме. Значительная часть препарата выделяется с
желчью и может снова всасываться (энтерогепатический цикл). Максимальная
концентрация в крови создается через 2-4 ч. Примерно половина всасывающегося
количества метаболизируется. Выводятся тетрациклины почками и кишечником. После
однократного приема длительность антибактериального действия природных
тетрациклинов 6-8 ч, полусинтетических – 12 и более. При
тяжелых инфекциях препараты этой группы вводят инъекционно.

Тетрациклины хорошо проникают в ткани. Вместе с ионами кальция могут
откладываться в костях, дентине и эмали зубов. Это особенно
следует учитывать при назначении тетрациклинов детям и беременным женщинам.
Тетрациклины легко проникают через плаценту и частично выделяются молочными
железами, в результате. откладываясь в костях и зачатках зубов, они могут
нарушать перинатальный остеогенез и формирование твердых
тканей зуба. Применяют тетрациклины при бронхолегочных инфекциях
различной этиологии, ангине, коклюше, дизентерии, сыпном и
возвратном тифе, особо опасных инфекциях, заболеваниях кишечника,
печени. желчного пузыря (выделяются с желчью), почек, гнойно-септических поражениях и т.д.

Использование тетрациклинов нередко приводит к осложнениям. Имея широкий
спектр противомикробного действия, они вызывают гибель не только
патогенной, но и сапрофитной флоры кишечника,
в результате возможен дисбактериоз
и суперинфекции, чаще
всего вызываемые грибами
Candida и
стафилококками. Гибель кишечной палочки приводит к возникновению гиповитаминоза,
и, как следствие, возникают стоматит, глоссит,
“географический язык”. хейлит. Для профилактики кандидамикоза
рекомендуется вместе с тетрациклинами назначать противогрибковые антибиотики –
нистатин и леворин. витамины группы В и включать в диету кисломолочную
продукцию. У некоторых пациентов через 5-7 дней лечения возникает аноректальный
синдром с явлениями колита, проктита, вульвовагинита, тенезмами. В
основе этих осложнений лежат местнораздражающие свойства тетрациклинов,
гиповитаминоз и дисбактериоз. Аллергические реакции эта группа антибиотиков
вызывает реже, чем b-лактамы. Местнораздражающее действие тетрациклинов может быть причиной осложнений
со стороны слизистой оболочки полости рта: сухость и жжение во рту, гингивит,
язвенный стоматит, глоссит (язык становится красным, отечным, блестящим, на
боковых поверхностях видны отпечатки зубов). При длительном использовании
тетрациклинов возрастает вероятность токсического влияния на печень и кровь.
Применение этих препаратов в период обызвествления зубов может приводить к
гипоплазии эмали (исчерченные желто-коричневыми полосами эмаль и дентин,
предрасположенность зубов к кариесу). Поэтому нельзя назначать тетрациклины
детям до 12 лет.