В каких лекарствах содержится сибутрамин
С целью похудения многие девушки и женщины принимают специальные препараты, позволяющие избавиться от лишнего веса. К числу таких средств принадлежат таблетки, содержащие сибутрамин. Прежде чем приступить к приему таких фармакологических препаратов, следует ознакомиться с инструкцией по применению сибутрамина, предоставленной ниже.
Инструкция по применению препаратов, содержащих сибутрамин
Химическое название
- 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)
Код CAS
- 106650-56-0
Характеристика вещества Сибутрамин
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакология
Фармакологическое действие — анорексигенное.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Применение вещества Сибутрамин
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС(в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Ограничения к применению
Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).
Побочные действия вещества Сибутрамин
В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.
В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.
Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
- Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).
- Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).
- Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).
- Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).
- Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).
- Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).
- Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.
Меры предосторожности вещества Сибутрамин
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.
Действие сибутрамина на организм
Структурно сибутрамин схож с амфетаминами, хотя не наделен их биологическими свойствами. Он является веществом центрального действия, ингибитором обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина.
Таким образом, действие сибутрамина на организм сводится к подавлению чувства голода за счет увеличения концентрации в организме серотонина. Прием препаратов с сибутрамином подавляет аппетит, вызывает чувство быстрого насыщения, снижает потребность в углеводах, ускоряет обменные процессы – организм начинает активно использовать собственные жировые запасы, а ткани лучше усваивают глюкозу.
После приема сибутрамина он хорошо всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в печени с образованием активных веществ. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме отмечается спустя полтора часа после приема фармакологического средства, активных метаболитов – через три часа.
В каких лекарствах содержится сибутрамин и состав препаратов-аналогов
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат является эффективным регулятором аппетита, увеличивающим высвобождение серотонина. Это вещество представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь. В каких препаратах содержится сибутрамин и какие дополнительные вещества входят в их состав, с этой информацией следует ознакомиться до начала приема фармакологических средств с целью похудения.
Известны такие препараты, содержащие сибутрамин:
Меридиа – производитель Германия.
Линдакса – Чехия.
Редуксин – Россия.
Слимия и Голдлайн – Индия.
Все эти фармакологические средства для похудения имеют в своем составе сибутрамин, кроме него используются еще другие дополнительные вещества. Основное действующее вещество сибутрамин сочетается с другими веществами, позволяющими усилить положительное действие средства и нейтрализовать его негативные свойства. Например, в Редуксине он сочетаться с микрокристаллической целлюлозой, которая позволяет снизить такие побочные действия препарата, как сильная жажда и слабость.
В каких таблетках содержится сибутрамин, выпускаемых в России? Для жителей регионов России, желающих похудеть, наиболее доступным вариантом препарата с содержанием сибутрамина является Редуксин. Этот фармакологический продукт является аналогом препаратов импортного производства «Меридиа» и «Линдакса».
Сибутрамин имеет свои аналоги, которые тоже позволяют снизить вес, при этом действуют на организм более мягко и считаются менее опасными. Аналогами сибутрамина являются такие вещества, как флуоксетин, денфлурамин, дексфенфлурамин и лоркасерин. К числу аналогов также можно отнести все препараты, принадлежащие к группе ингибиторов обратного захвата серотонина.
В каких таблетках большое содержание сибутрамина – вопрос, волнующий многих девушек и женщин, которые имеют проблему лишнего веса. Практически все препараты имеют одинаковое содержание действующего вещества, в составе одной капсулы присутствует 5, 10 или 15 мг сибутрамина.
Несколько последних лет в Россию уже не осуществляется поставка препаратов «Меридиа» и «Линдакса», поскольку с 2010 года в некоторых странах Европы сибутрамин запрещен к использованию.
Курс приема препаратов на основе действующего вещества сибутрамин
Сибутрамин для похудения следует принимать строго по инструкции. Производители лекарственных средств уверяют, что для притупления аппетита достаточно принимать в сутки по 10 мг сибутрамина. Одновременно они рекомендуют калорийность суточного рациона уменьшить на 20% и несколько раз в неделю заниматься физическими нагрузками.
Курс приема средств на основе этого действующего вещества длительный – от трех до шести месяцев, в некоторых случаях он может составлять один год. Применение сибутрамина становится возможным только в случаях, когда пациент не может похудеть с помощью фитнеса и диеты. Обычно перед назначением препаратов, усиливающих выработку серотонина, пациента сажают на диету, наблюдая за ним определенное время. Если изменение питания не было эффективным для похудения, назначают лекарство с сибутрамином.
Чем опасен сибутрамин: побочные действия и эффекты
Сибутрамин для похудения является достаточно распространенным препаратом, однако во многих отзывах худеющие девушки и специалисты в области медицины называют это вещество ядом и сильным наркотиком. Производители этого фармакологического продукта всячески опровергают эту информацию и под разными торговыми названиями распространяют сибутрамин совершенно законно.
Чем опасен сибутрамин и действительно ли он оказывает вредное действие на человеческий организм? Учитывая тот факт, что действующее вещество оказывает влияние на головной мозг, возможными становятся опасные последствия такого способа похудения. Среди самых опасных распространенных побочных эффектов сибутрамина специалисты называют нарушения работы сердца и психики. Опасность и сомнительность действия фармакологического продукта с таким составом подтверждается тем, что он запрещен во многих странах Европы.
Среди других распространенных, но менее опасных побочных действий сибутрамина, встречаются такие явления, как сухость во рту, рвота, повышение потливости, запоры, боли в мышцах и суставах, бессонница, учащение пульса, изменение состава крови, увеличение артериального давления. Учитывая такое неблагоприятное действие на сердечно-сосудистую систему, препарат противопоказан к применению людям с заболеваниями сердца и кроветворения.
В инструкции к сибутрамину перечислены такие противопоказания к применению лекарственных средств на его основе с целью похудения:
- психические расстройства;
- наркотическая зависимость;
- гиперчувствительность к компонентам лекарства;
- гипертоническая болезнь;
- гиперплазия простаты;
- беременность, лактация;
- нервная булимия и анорексия;
- детский возраст;
- возраст после 65 лет;
- одновременный прием антидепрессантов.
Несмотря на то, что общедоступной является информация, в каких лекарствах содержится сибутрамин, самостоятельно принимать его нельзя. Все таблетки из сибутрамином запрещены к свободной продаже, купить их можно только по рецепту врача. Многие специалисты сибутрамин относят к числу наркотических средств, однако зависимость от этого вещества еще не доказана научными исследованиями.
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
В настоящее время продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача. Однако никакие запреты не могут бороться с покупательским спросом, приобрести медикаменты с Сибутрамином без врачебного рецепта не представляет проблемы. Правда, нет гарантии, что не получишь контрафактное лекарство.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Фармакологическая группа
Регуляторы аппетита
Для похудения
Фармакологическое действие
Показания к применению таблеток с сибутрамином для похудения
Данные средства назначаются в схемах терапевтического комплекса по уменьшению веса в случаях:
- первичного алиментарного ожирения II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м2 при неэффективности других методов лечения;
- индекса массы тела пациента 27кг/м2 и выше при наличии у него инсулинонезависимого диабета, гипер- или гипопротеинеми.
[10], [11], [12]
Форма выпуска
Капсулы, дозированные по 0,005, 0,01, 0,015г активного ингредиента.
Названия таблеток для похудения, содержащие сибутрамин
- оригинальные лекарства Меридиа и Редуктил (Аббви Дойчланд ГМБХ и Кº для Abbott Laboratories, Германия)
- дженерики – Линдакса (Зентива, Чехия), Редуксин (Промомед, Россия), Голд Лайн, Слимия, Обестат, Редьюс, Сибутрил, Слимекс (Индия), Обестафит, Сибутрекс и Сибутрим (Индия-Великобритания).
[13], [14], [15], [16]
Фармакодинамика
Активный ингредиент данных лекарственных средств, применяемых для уменьшения веса тела, – аноректик центрального действия Сибутрамин. Он работает следующим образом: оказывая влияние на центры аппетита в мозгу человека, способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активирует ощущение сытости и, тем самым, снижает количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.
Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма, что способствует жиросжганию. Образует монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Работая таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.
Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.
Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует росту уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в сыворотке крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.
Большинство медикаментозных средств с Сибутрамином являются монопрепаратами. Однако, Редуктил и Редуксин препараты комплексные, содержащие кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическую целлюлозу – натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с Сибутрамином дополняет его действие. Микрокристаллическая целлюлоза способна впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.
[17], [18], [19], [20]
Фармакокинетика
При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает наибольшую концентрацию активных метаболитов на треть, причем, время ее определения возрастает на три часа, не меняя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.
Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.
[21], [22]
Использование таблеток с сибутрамином для похудения во время беременности
Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.
Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
Противопоказания
- возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
- вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
- расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
- психические патологии;
- генерализованный тик;
- расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
- токсический зоб;
- ишемия миокарда (в наличии либо в анамнезе), тахиаритмия, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
- нарушение кровообращения в периферических сосудах;
- неконтролируемая гипертензия (артериальное давление выше 145мм ртутного столба);
- тяжелые степени печеночной и/или почечной дисфункции;
- аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
- феохромоцитома
- токсикомания и/или алкоголизм;
- закрытоугольная глаукома;
- гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- известная сенсибилизация к Сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарства.
С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, расстройства кровообращения, мышечные спазмы, недостаточность коронарных артерий, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.
[23], [24], [25]
Побочные действия таблеток с сибутрамином для похудения
Нежелательные последствия обычно появлялись в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.
По результатам постмаркетингового клинического тестирования чаще, чем в 10% случаев наблюдались следующие нежелательные последствия приема лекарственных средств с Сибутрамином: запор, инсомния, сухость во рту. Чаще, чем в 1%случаев, но реже, чем в 10% встречались: тахиаритмия, гипертензия, мерцательная аритмия, вазодилатация, тошнота, обострение геморроя, головная боль, обмороки, онемение конечностей, тревожность, повышенная потливость, извращение вкуса.
Клинически значимые побочные действия, которые были зарегистрированы в процессе тестирования данного вещества:
- риск нефатального инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо;
- реакции сенсибилизации от высыпаний до анафилаксии;
- снижение количества тромбоцитов и нарушение их функций, аутоиммунное повреждение стенок кровеносных сосудов;
- психозы, мании, суицидальные намерения и мысли об этом, депрессии;
- судороги, кратковременные провалы в памяти, амнезии;
- при одновременном применении с препаратами, высвобождающими серотонин развивался серотониновый синдром;
- потеря четкости зрения;
- расстройство желудка, рвота, желудочно-кишечные кровотечения;
- выпадение волос, сыпь, в том числе геморрагическая;
- острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит, затрудненное мочеиспускание;
- расстройства эякуляции и менструального цикла, аноргазмия, импотенция, маточные кровотечения.
В лабораторных анализах наблюдались повышенные показатели печеночных ферментов.
При отмене препарата изредка наблюдалась головная боль и повышенный аппетит.
[26], [27], [28], [29], [30]
Способ применения и дозы
Препарат принимается одноразово по утрам независимо от приема пищи. Лечение начинают с одной капсулы по 0,01г, которую глотают целиком и запивают водой в достаточном количестве. При потере менее двух килограмм веса на протяжении первых четырех недель терапии и хорошей переносимости, назначается более высокая суточная дозировка 0,015г. Если в следующие четыре недели вес снижается менее, чем на два килограмма, препарат отменяют, как неэффективный в данном случае, поскольку более высокие дозировки не рекомендуются.
Лечение прекращается в случаях:
- когда на протяжении трех месяцев пациент теряет менее 5% исходного веса;
- когда потеря веса стабилизировалась на значении менее 5% исходного веса;
- когда после уже достигнутого уменьшения веса, пациент вновь набирает три килограмма и более.
Лечение данным препаратом возможно не более двух лет.
[31], [32], [33]
Передозировка
Прием доз Сибутрамина, превышающих рекомендованные, повышает вероятность развития нежелательных эффектов и увеличение их выраженности. Последствия передозировки еще недостаточно изучены и
специфического антидота не существует.
В рамках оказания первой помощи при передозировке назначается промывание желудка и энтеросорбенты на протяжении часа с момента приема дозы, превышающей рекомендуемую.
Необходимо на протяжении суток после приема завышенного количества препарата контролировать состояние больного. При развитии симптоматики побочных эффектов проводят соответствующие лечебные мероприятия. Наиболее характерные последствия передозировки, повышение артериального давления и учащенное сердцебиение, купируются с помощью ß-адреноблокаторов.
Использование аппарата «искусственной почки» в случае превышения дозировки нецелесообразно, поскольку, как показывают исследования, продукты обмена Сибутрамина с помощью гемодиализа практически не элиминируются.
[34], [35]
Взаимодействия с другими препаратами
Не применяется в сочетании:
- с другими лекарствами, купирующими психические патологии или адресованными пациентам с алиментарным ожирением, которые оказывают центральное действие;
- с препаратами, сдерживающими ферментативную активность моноаминооксидазы (между приемами лекарственных средств, содержащих сибутрамин, и ингибиторов моноаминооксидазы должен быть временной интервал не менее двух недель);
- с лекарствами, стимулирующими выработку серотонина, и подавляющими его обратный захват;
- с лекарственными средствами, инактивирующими микросомальные ферменты печени;
- с препаратами, способными вызывать учащенное сердцебиение и повышать артериальное давление, а также возбуждать симпатическую нервную систему.
Препараты, содержащие Сибутрамин, не оказывают влияния на фармакодинамику средств оральной контрацепции.
Следует также учесть, что сибутрамин и алкоголь – не совместимы.
[36], [37], [38], [39]
Условия хранения
Условия хранения препаратов на основе Сибутрамина не отличаются от таковых для большинства лекарственных средств. Температ