В каких препаратах содержится новокаин

Прокаин (новокаин, гидрохлорид диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты) — анестетик с умеренной активностью.

Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

История возникновения[править | править код]

Фармакологическое действие[править | править код]

Местное анестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5—1 ч). При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика[править | править код]

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). T½ — 30—50 с, в неонатальном периоде — 54—114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Показания[править | править код]

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность (в том числе к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии — AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. C осторожностью: Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Режим дозирования[править | править код]

Для инфильтрационной анестезии 350—600 мг 0,25—0,5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125—0,25 % растворы; для проводниковой анестезии — 1—2 % растворы (до 25 мл); для эпидуральной — 2 % раствор (20—25 мл); для спинальной — 5 % раствор (2—3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) — 10—20 % раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2—5—10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50—80 мл 0,5 % раствора или 100—150 мл 0,25 % раствора, а при вагосимпатической блокаде — 30—100 мл 0,25 % раствора. 10 % раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не выше 1 г 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально: предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят её глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1—2 раза в день. Также применяют раствор новокаина для растворения препаратов согласно инструкции препарата, с которым его нужно разводить.

Побочные эффекты[править | править код]

Со стороны центральной и периферической нервной системы[править | править код]

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править код]

Повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы[править | править код]

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы[править | править код]

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови[править | править код]

Метгемоглобинемия.

Аллергические реакции[править | править код]

Зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие[править | править код]

Возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка[править | править код]

Симптомы[править | править код]

Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение[править | править код]

Поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Особые указания[править | править код]

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие[править | править код]

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему др. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

Лекарственная форма[править | править код]

Мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные.

Помимо чистого вещества существуют и комбинированные препараты, содержащие в своем составе прокаин, к примеру, сульфокамфокаин.

Ссылки[править | править код]

• Химический энциклопедический словарь Гл.ред. И. Л. Кнунянц. — М.: Сов. энциклопедия, 1983—792 с.

Новокаин – местноанестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Раствор для инъекций: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (2%, 1%, 0,5%, 0,25%: по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах, в картонной пачке 10 шт.; 0,5%, 0,25%: во флаконах для кровезаменителей по 100, 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., по 100 мл (28 шт. в картонной коробке), по 200 мл (24 шт. в ящике картонном или 28 шт. в коробке картонной), по 400 мл (12 шт. в ящике картонном или 15 шт. в коробке картонной); в бутылках по 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 24 или 28 шт., по 400 мл – 12 или 15 шт.; в контейнерах по 100, 250 или 500 мл, в полимерном мешке 1 шт., в ящике картонном: по 100 мл – 50 или 75 шт., по 250 мл – 24 или 36 шт., по 500 мл – 12 или 18 шт.; 0,5%: по 5 или 10 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 5 или 10 шт.; в стеклянных бесцветных ампулах по 2 или 5 мл, по 10 шт. в картонной пачке или коробке, или в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки (при необходимости в комплекте с ножом ампульным или скарификатором); 0,25%: по 100 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., или в гофрированных картонных ящиках по 35 шт.);
• Раствор для инфузий (0,5%, 0,25%: по 100, 200 или 400 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 28 шт., по 400 мл – 15 шт., в гофрированном картонном ящике: по 100 мл – 35 шт.);
• Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество Новокаина – прокаина гидрохлорид:

• 1 мл раствора для инъекций: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг;
• 1 мл раствора для инфузий: 2,5 мг или 5 мг;
• 1 суппозиторий: 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Раствор для инъекций: раствор хлористоводородной кислоты 1 М, вода для инъекций;
• Суппозитории: твердый жир.

Показания к применению

Применение Новокаина в форме растворов для инъекций и инфузий:

• Блокада: вагосимпатическая, паранефральная;
• Анестезия: проводниковая, инфильтрационная, спинномозговая, эпидуральная;
• Болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Тошнота;
• Геморрой.

Суппозитории ректальные используют при трещинах заднего прохода и геморрое в качестве анестезирующего средства.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к парааминобензойной кислоте и другим анестетикам-эфирам (местным).

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата в экстренных операциях с острой кровопотерей, у пациентов с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и другими патологиями, сопровождающимися снижением печеночного кровотока, прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности (обычно на фоне развития блокады сердца, шока), проктитом, при дефиците псевдохолинэстеразы, у ослабленных больных, лиц пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных.

Применение в период беременности и грудного вскармливания показано только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

• Раствор для инъекций: вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), внутрикожно (в/к) или принимают внутрь. Рекомендованное дозирование: в/в – 0,5% раствор по 1-15 мл, смешав с изотоническим раствором натрия хлорида; в/м – 2% раствор по 5 мл в сутки 3 раза в неделю, курс лечения составляет 12 инъекций (не более 4 курсов в год); в/к – 0,5% раствор, дозу назначают индивидуально, используют при нейродермите, экземах, ишиасе для паравертебральной и циркулярной блокады; внутрь – 0,25% или 0,5% раствор по 30-50 мл 2-3 раза в сутки;
• Раствор для инфузий: вводят внутривенно, режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний, индивидуально;
• Суппозитории ректальные: вводят глубоко в задний проход после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. Рекомендованное дозирование: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Курс лечения не более 5 дней. При отсутствии анестезирующего эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления (АД), брадикардия, аритмии, коллапс;
• Нервная система: сонливость, головная боль, слабость, головокружение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, потеря сознания, тризм, слуховые и зрительные нарушения, синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног), нистагм, паралич дыхательных мышц (чаще при субарахноидальной анестезии), расстройство моторной и сенсорной проводимости;
• Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
• Система кроветворения: метгемоглобинемия;
• Пищеварительная система: непроизвольная дефекация, тошнота, рвота;
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции, анафилактический шок, слабость, головокружение, снижение АД.

Кроме этого, применение суппозиториев ректальных может вызывать побочные эффекты:

• Местные реакции: в течение первых дней применения – преходящие позывы к дефекации и чувство дискомфорта (не требуют отмены препарата);
• Редко: на фоне применения высоких доз – зуд и гиперемия в области анального отверстия.

Особые указания

Лечение должно сопровождаться тщательным контролем функций дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Введение местного анестетика можно производить через 10 дней после прекращения применения ингибиторов моноаминоксидазы.

Больным необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Новокаин усиливает угнетающее действие на нервную систему других лекарственных препаратов.

Одновременное применение с варфарином, далтепарином натрия, ардепарином натрия, данапароидом натрия, гепарином, эноксапарином натрия повышается риск развития кровотечений.

При сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин) возрастает вероятность снижения АД.

Вазоконстрикторы, в том числе эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин способствуют удлинению периода местноанестезирующего эффекта.

Поскольку действие прокаина (особенно при применении высоких доз) снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных средств, требуется коррекция режима дозирования при лечении миастении.

Метаболизм Новокаина снижают ингибиторы холинэстеразы (циклофосфамид, антимиастенические средства, демекария бромид, тиотепа, экотиопата йодид).

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) является антагонистом сульфаниламидных препаратов, поэтому при одновременном применении снижается их бактерицидное действие.

Аналоги

Аналогами Новокаина являются: Новокаин Буфус, Новокаин-Виал, Прокаин, Прокаина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре:

• Раствор для инъекций (инфузий) – не выше 25 °C;
• Суппозитории – не выше 5 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Знаете ли вы, что:

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Что делать после удаления зуба?

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и…