В каких препаратах содержится варденафил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип B, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза тип 2910 (6сР), титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол тип MW400, краситель солнечный закат желтый E110.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко – повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко – повышение АД, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны – диспепсия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Дерматологические реакции: редко – фоточувствительность.

Со стороны половой системы: редко – приапизм.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия – препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

Афродизиаки и средства для улучшения потенции были востребованы всегда. Сегодня у мужчин есть возможность применять разработки фармации и получать самые лучшие результаты от средств, используемых для повышения потенции. Среди таких веществ выделяется варденафил, входящий в состав препаратов против преждевременной эякуляции и нормализации половой сферы. Вещество синтетического происхождения, прошло все этапы клинических испытаний и допущено к использованию у мужчин, страдающих проблемами с потенцией. Таблетки с варденафилом можно купить не только в Москве, но и заказать доставку в другие города России.

Состав и лекарственная форма

Вещество варденафил относится к регуляторам потенции и ингибиторам фосфодиэстеразы-5. Химическая формула — C23H32N6O4S. Варденафила гидрохлорид тригидрат по физическим характеристикам имеет твердую консистенцию, цвета не имеет, хорошо растворим в воде. Использовался в оригинальном средстве Левитра, но сейчас входит в состав дженериков препарата.

Оптимальная концентрация вещества в одной таблетке — 40 мг. С этим объемом принятого варденафила мужчина уже не испытывает проблем с потенцией и получает полноценный коитус, удовлетворяя себя и половую партнершу. При наличии ограничений пациентам назначают половинную дозировку — 20  мг. Помимо основного вещества в состав лекарственного средства входят и дополнительные компоненты — формообразующие и обеспечивающие длительность хранения препаратов:

• гипромеллоза;
• диоксид кремния коллоидный;
• стеарат магния;
• кросповидон;
• макрогол;
• красящие вещества желтого цвета.

Форма выпуска препаратов с варденафилом — таблетки. Есть упаковки от 10 до 100 штук, мужчина может выбрать вариант, чтобы сэкономить, поскольку в расчете на одну капсулу упаковка сто штук дешевле.

Терапевтическое действие

Препараты с варденафилом применяют при нарушении эректильной функции. Эрекция представляет собой гемодинамический процесс, при котором происходит релаксация мышечных волокон пещеристых тел полового члена, а также артериол, снабжающих их кровью. Сексуальная стимуляция  способствует выделению из эндотелиальных клеток оксида азота — фермента, который активизирует продуцирование циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках. При накоплении этого вещества и происходит расслабление волокон в стенках сосудов, что увеличивает приток крови к половому члену и обеспечивает эрекцию. Концентрация циклического гуанозинмонофосфата зависит от скорости синтеза вещества, а также распада при участии фосфодиэстеразы-5. Поскольку варденафил тормозит синтез ФДЭ-5, то эрекция сохраняется дольше, ведь половой член стабильно обеспечивается кровью.

Действие варденафила обеспечивает нужный эффект исключительно при наличии сексуальной стимуляции.

Побочное действие

Негативное влияние от приема препаратов с варденафилом проявляется в небольшом проценте случаев. В зависимости от дозы на ухудшение здоровья жаловались 2–3% мужчин. Чаще всего у пациентов наблюдались:

• головная боль;
• прилив крови к лицу;
• аллергический ринит;
• расстройства пищеварения; 
• синусит;
• слабость и головокружение;
• гриппоподобный синдром;
• тошнота;
• рост креатинкиназы.

Побочные действия дозозависимые, риск ухудшений возрастает при повышенной дозировке и снижается при приеме 5-10 мг варденафила. Гораздо реже у пациентов возникали анафилактические реакции, появлялся шум в ушах, ощущались проблемы со стороны сердечно-сосудистой системы (болезненность за грудиной, стенокардия, ишемия миокарда), пищеварительного тракта (боли в желудке, дисфагия, гастрит, рвота). У незначительного количества мужчин в качестве побочной реакции возникли проблемы с опорно-двигательной системой — мышечные и суставные боли, дискомфорт и скованность в шее. Крайне редко появляются нарушения со стороны органов зрения, кожного покрова, респираторной системы.

Усвоение и выведение

Варденафил быстро всасывается кишечником, биодоступность составляет 15%. Наивысшая концентрация вещества в крови достигается в среднем через час, наименьшее время — 30 минут, наибольшее 2 ч. Жирная пища способна снижать абсорбцию, поэтому лучше отказаться от высоколипидного рациона на время приема таблеток с варденафилом.

Само вещество и основные метаболиты хорошо связываются с протеинами плазмы крови — на 95%. Превращение компонентов препарата происходит в основном в печени. Плазменный уровень активного компонента повышается, если пить его вместе с ритонавиром, кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром.

Выведение остатков препарата происходит преимущественно с каловыми массами и лишь 2–6% эвакуируются почками с мочой.

Показания к применению

Варденафил гидрохлорид тригидрат входит в состав препаратов для улучшения эякуляции у мужчин. Назначают капсулы пациентам от 18 до 65 лет. Дозировка зависит от возраста, старшим пациентам показаны половинные дозы. 

Основные показания

Варденафил прописывают при:

• преждевременной эякуляции;
• слабом контроле над семяизвержением;
• недостаточном сексуальном возбуждении;
• жалобах на проблемы с полноценным коитусом, которые участились в последние шесть месяцев. 

Пить таблетки необходимо перед половым актом, действуют при условии сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Медики не рекомендуют для лечения эректильной дисфункции использовать  варденафил гидрохлорид тригидрат в следующих случаях:

• при непереносимости компонентов лекарственного средства;
• если пациент пьет другие таблетки, несовместимые с варденафилом, например, нитраты или донаторы азота;
• при лечении кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином;
• когда мужчине противопоказана половая жизнь по причине сердечных заболеваний.

В рекомендациях к применению препарат описаны категории мужчин, к которым относят пациентов с: 

• печеночными и почечными заболеваниями; 
• гипотонией; 
• перенесших в течение полугода инфаркт или инсульт; 
• пациентов с нестабильной стенокардией; 
• пигментным ретинитом. 

Страдающие язвой желудка и люди, склонные к спонтанным кровотечениям —  консультируйтесь с врачом перед применением варденафила.

Инструкция по применению

Принимать препарат можно внутрь независимо от еды. Предположительно пейте таблетку за 30-60 минут до предполагаемого коитуса. Максимальная дозировка в сутки — одна капсула. Чтобы достичь действия таблеток, используйте сексуальную стимуляцию. Людям старше 65 лет рекомендованы малые дозировки без коррекции объема варденафила в сторону увеличения. Также минимум 5–10 мг рекомендован тем пациентам, которые страдают почечной патологией. В дальнейшем возможно увеличение при условии, что капсулы хорошо переносятся пациентом.

Схемы применения

Препарат используют один раз в день перед сексуальным контактом. Рекомендуемая начальная дозировка для мужчины без противопоказаний к приему — 40 мг. Если действие препарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится, то можно увеличить дозу вдвое. Корректируйте препарат в зависимости от индивидуальной реакции, но не превышайте суточную дозу. Действие варденафила длится от 5 до 12 часов, в течение которых можно совершить неограниченное количество коитусов.

Дополнительные сведения

Перед тем, как начать прием препарата, изучите вкладыш с особенностями варденафила. Оцените свое состояние перед тем, как начать терапию, проверьте наличие ограничений. При приеме таблетки откажитесь от вождения автомобиля и деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Взаимодействие с медикаментами других групп

Перед тем, как принимать варденафил, учтите следующие особенности его сочетанного использования с другими таблетками:

• клиренс варденафила будет снижен при одновременном приеме кетоконазолом, циметидином, ритонавиром, индинавиром;
• если одновременно употребляете эритромицин, не пейте больше 10 мг регулятора потенции;
• аккуратно используйте вместе с альфа-адреноблокаторами, поскольку это может привести к резкому понижению давления (рекомендовано делать перерыв в 6 часов);
• препарат можно применять с бета-блокаторами, диуретиками, антацидам.

Совместимость с алкоголем

Во вкладыше к лекарственному средству не запрещено пить таблетки с варденафилом вместе с этанолом, но одновременный прием усиливает вредное действие на печень. Спиртное ослабляет половое влечение, повышает сонливость, снижает сексуальную возбудимость и существенно ослабляет эрекцию. Отмечено, что побочные эффекты возникают гораздо чаще именно при сочетании со спиртными напитками.

Передозировка

Превышение объема лекарственного вещества наступает при употреблении четырех капсул препаратов с наивысшим содержанием варденафила. У пациентов могут развиться индивидуальные тяжелые проявления лекарственной интоксикации со стороны сердечно-сосудистой системы, обостриться побочные эффекты. Пейте только рекомендованную суточную дозировку и не больше, а лучше пробуйте действие средства с минимальных объемов. Антидота нет, гемодиализ ощутимо не эвакуирует метаболиты. При необходимости  применяется симптоматическая терапия.

Условия хранения

Беречь таблетки с варденафилом гидрохлорид нужно в недоступном для детей месте. Оптимальная температура не выше 30 градусов. Держите блистер в фабричной упаковке, не подвергайте действию солнечных лучей, повышенной влажности. Срок хранения — 3 года с даты производства лекарства.

Отзывы врачей

Урологи, применяющие на практике препараты с содержанием варденафила, положительно характеризуют такой опыт терапии половой слабости. У мужчин исчезают проблемы с совершением полового акта. Таблетки действуют стремительно, при этом интимный контакт возможен в течение 5–12 часов и эффект от приема не ослабевает. Врачи однозначно рекомендуют начинать лечение интимных проблем с использования таблеток с варденафилом.

Отзывы пациентов

Мужчины, использовавшие таблетки с варденафилом, характеризуют основные плюсы этих лекарства. Они отмечают цену и доступность препаратов с варденафилом. И хотя в аптеках их нет, таблетки можно заказать в Москву или другие города без проблем через интернет-аптеки. Варденафил не раз демонстрировал, что с приемом капсул мужчины могут быть уверены в себе. Популярность таблеток не уменьшается и все больше пациентов доверяют этим лекарствам.

Как проверить подлинность?

Поскольку лекарства для улучшения потенции с варденафилом выросли в спросе, то этим пользуются производители, продающие фальсификат. Будьте внимательны и не покупайте таблетки у сомнительных фирм, пользуйтесь только проверенными контактами, изучайте отзывы.

Для проверки попросите сертификат на препарат. Упаковка должна быть целой, в каждой картонной коробке помимо блистера с таблетками есть вкладыш с инструкцией. Все капсулы имеют штамповку партии и даты изготовления и конечного срока употребления таблеток.

Условия продажи в аптеках

В розничной сети или на крупных оптовых складах Москвы и других городов найти таблетки с варденафилом непросто. Они поставляются под заказ, поэтому недоступны в обычных аптеках. Лучше купить на сайте интернет-аптеки, где капсулы поставляют непосредственно от производителя. Это гарантия, что покупатель качественный препарат.

Цена и где купить?

Лекарства с варденафилом реализуются по разным ценам в зависимости от наименования. При покупке определите количество капсул, которые вы хотите взять. Выгоднее большая упаковка — из расчета стоимости одной таблетки такие пачки позволяют сэкономить.

Табл. 1. — Стоимость дженерика Левитра, в составе которого содержится варденафил (40 мг)

Чтобы сделать заказ, зайдите на сайт интернет-аптеки https://hcv-pills.com/, где можно купить товар посредством удобной электронной формы. На сайте есть консультация специалиста, он поможет подобрать таблетки с варденафилом, оформит покупку и рассчитает доставку в ваш город. Купить не только в Москве — курьерская почта переправит капсулы с варденафилом в любой регион России строго конфиденциально. 

Клинические испытания эффективности и безопасности

Перед тем, как разрешить варденафил к применению у мужчин, учеными были проведены клинические испытания. В исследованиях принимало участие больше четырех тысяч мужчин со всего мира, принимавших варденафил гидрохлорид. Средний возраст испытуемых — 56 лет, но в группы включали пациентов от 18 до 89 лет для получения объективных результатов. Половина пациентов принимала препараты с варденафилом в течение шести месяцев, вторая половина — более года. Только у трех процентов были выявлены побочные результаты. Вещество  признано безопасным и разрешено для применения у пациентов с проблемами с потенцией.