В каких растениях содержится папаверин

История

Папаверин был открыт в 1848 году Георгом Мерком (1825-1873). Мерк был студентом немецких химиков Юстуса фон Либиха и Августа Хофманна, и сыном Эмануэля Мерка (1794-1855), основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании.

Папаверин применение

Папаверин одобрен для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеточника и используется в качестве сосудорасширяющего средства для мозга и коронарной системы кровообращения при субарахноидальных кровоизлияниях (в сочетании с баллонной ангиопластикой) и коронарном шунтировании. Папаверин может также использоваться в качестве релаксанта гладких мышц в микрохирургии, где он воздействует непосредственно на кровеносные сосуды.
Папаверин используется в качестве препарата против эректильной дисфункции, отдельно или иногда в комбинации с другими веществами. При введении в ткани пениса Папаверин вызывает прямое расслабление гладкой мышцы и последующее заполнение пещеристых тел кровью, вызывая таким образом эрекцию. Также доступен гель для местного применения для лечения эректильной дисфункции.
Кроме того, вещество обычно используется в криоконсервации кровеносных сосудов совместно с другими гликозаминогликанами и белковыми суспензиями. В сочетании с Верапамилом, Фентоламином, Нифедипином, Толазолином или Нитропруссидом Папаверин действует как сосудорасширяющее средство при криоконсервации.
Папаверин также с некоторым успехом исследуется в качестве местного фактора роста и расширения тканей.
Папаверин доступен без рецепта как профилактическое средство против мигреней. Папаверин не является препаратом первой линии, как несколько бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты и некоторые противосудорожные препараты, такие, как Дивалпроекс, а применяется, если эти препараты первой линии и вторичные препараты, такие как СИОЗС, антагонисты ангиотензин II рецепторов и т.д., оказались неэффективными в профилактике мигрени, имеют серьезные побочные эффекты или противопоказаны пациенту.
Имеются также комбинации папаверина с солями алкалоидов опиума, такими как папаверетум (омнопон, пантопон) и другими, а также морфином, кодеином, а в некоторых случаях – носкапином и другими в процентном соотношении, аналогичном опиуму, или модифицированные для данного применения.

Механизм действия Папаверина

Не совсем понятен механизм действия Папаверина в естественных условиях, однако ингибирование фермента фосфодиэстеразы вызывает довольно значительное повышение уровней циклического АМФ. Также может изменяться митохондриальное дыхание.
Доказано также, что папаверин является селективным ингибитором фосфодиэстеразы для гена PDE10A преимущественно в полосатом теле мозга. При постоянном введении мышам, он вызывает двигательный и когнитивный дефицит и повышенную тревожность, и наоборот, может вызывать антипсихотические эффекты, хотя не все исследования подтверждают эту точку зрения.

Побочные эффекты Папаверина

Распространенные побочные эффекты Папаверина включают в себя полиморфную желудочковую тахикардию, запор, влияние в показатели теста удержания сульфобромфталеина (используемого для определения функции печени), повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение.
Редкие побочные эффекты Папаверина включают в себя покраснение лица, гипергидроз (повышенную потливость), кожную сыпь, артериальную гипотензию, тахикардию, потерю аппетита, желтуху, эозинофилию, тромбоцитопению, смешанный гепатит, головную боль, аллергические реакции, хронический активный гепатит, и парадоксальное обострение спазмов церебральных сосудов.

Составы и торговые наименования

Папаверин доступен в качестве конъюгата гидрохлорида, кодекарбоксилата, аденилата и тепросилата. Кроме того, ранее он был доступен в виде соли гидробромида, камзилата, кромесилама, никотината и фенилгидролата. Соль гидрохлорида доступна для внутримышечного, внутривенного, ректального и перорального применения. Тепросилат доступен в виде внутривенных, внутримышечных и пероральных составов. Кодекарбоксилат и аденилат доступны только в пероральной форме.
Кодекарбоксилат продается под названием Albatran, аденилат – под названием Dicertan, а гидрохлорид – Artegodan (Германия), Cardioverina (страны за пределами Европы и США), Dispamil (страны за пределами Европы и Соединенных Штатов Америки), Opdensit (Германия), Panergon (Германия), Paverina Houde (Италия, Бельгия), Pavacap (США), Pavadyl (США), Papaverine (Израиль), Papaverine-Hamelin (Германия), Paveron (Германия ), Spasmo-Nit (Германия), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Québec), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon , Pavadel , Pavagen, Rо-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-HCl, Qua bid, Papital TR, Paptial TR, Pap-Kaps 150. В Венгрии папаверин и гоматропин метилбромид используются в составе несильнодействующих лекарств, помогающих «сливать» желчь.

Доступность:

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Папаверин
• Фармакологическая группа вещества Папаверин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Папаверин
• Фармакология
• Применение вещества Папаверин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Папаверин
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Папаверин
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Папаверин

Латинское название вещества Папаверин

Papaverinum (род. Papaverini)

Химическое название

1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H21NO4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

• Вазодилататоры
• Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-74-2

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Фармакологическое действие – спазмолитическое, гипотензивное.

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

Пути введения

Внутрь, п/к, в/м, ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Когда встает вопрос о снятии спазмов гладкой мускулатуры, или необходимо помочь сосудам расшириться, применяют Папаверин. Спазмолитический эффект применяют как терапии, так и в акушерстве, и неврологии. 

Содержание:

• Папаверин: от чего это лекарство

• Свечи папаверин при беременности куда вставлять

• Сколько стоят папаверин свечи

• Можно ли вставлять папаверин при геморрое

• Для чего папаверин уколы

• Можно ли пить папаверин при месячных

• Что лучше папаверин в уколах или свечах

• Что лучше от тонуса Папаверин или Вибуркол

Папаверин: от чего это лекарство

По своему назначению Папаверин относится к спазмолитикам широкого применения. Попадая в организм, препарат способен не просто снять спазм гладких мышц, но и расслабить сосуды, позволив им расшириться, а также снять спазм с органов дыхания, например, с бронхов. В результате улучшается кровообращение, ткани получают больше кислорода. Специальные дозы препарата могут снижать сердечную возбудимость и влиять на центральную нервную систему.

Показаниями к назначению Папаверина становятся:

• Боли при воспалении желчного пузыря, связанные со спазмом протоков, препятствующим прохождению желчи, что становится первопричиной образования камней.

• Сокращение желудочного привратника, препятствующего попаданию пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.

• Бронхоспазм разной этиологии.

• Спазмы сосудов, в том числе головного мозга.

• Стенокардия (в качестве комплексной терапии).

Папаверин может быть назначен перед определенными типами операций, чтобы предотвратить спазмы абдоминальной области.

Свечи папаверин при беременности: куда вставлять

В гинекологии Папаверин часто назначают беременным женщинам, жалующимся на тянущие боли внизу живота. Если акушер подтверждает повышенный тонус матки, предполагают угрозу выкидыша, в связи с чем, появляется необходимость расслабить стенки матки. Для этого подходит Папаверин. Он в определенных дозах позволяет исключить угрозу выкидыша, и доносить ребенка до положенного срока.

Препарат, выпускаемый в форме свечей, предназначен для ректального введения. Несмотря на то, что действие препарата ожидают в матке, вставлять свечи необходимо в прямую кишку. Попав в нее, Папаверин быстро всосется в кровоток, и даст необходимый эффект.

Папаверин при тонусе: сколько раз в день

В зависимости от состояния беременной женщины может быть прописано две схемы использования свечей с папаверином:

• Использование препарата строго на ночь в течение 5 дней подряд. Разовый прием допустим в ситуациях, когда тонус матки повышается лишь время от времени.

• При постоянном тонусе назначают 3 приема в течение дня. Предпочтительно утром, после опорожнения кишечника, днем и перед сном. Длительность приема по такой схеме может регулировать только врач.

Сколько стоят папаверин свечи

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от количества свечей в упаковке, производителя и фармацевтической компании, продающей препарат. В среднем, за упаковку из 10 суппозиторий, придется заплатить от 60 до 80 рублей. В отдаленных регионах, с ограниченной транспортной доступностью, цена может быть несколько выше.

Можно ли вставлять папаверин при геморрое

Геморрой – варикозное расширение вен прямой кишки. Шишки, образующиеся на венах, затрудняют прохождение каловых масс, доставляя дискомфорт и даже боль при опорожнении кишечника. 
Благодаря Папаверину удается достичь расслабления мускулатуры кишечника, что в значительной степени облегчает дефекацию. На начальных стадиях геморроя Папаверин является отличным средством, предотвращающим усугубление проблемы. Кроме того, препарат часто назначают при запорах, так как свечи обладают слабительным эффектом.

Для чего папаверин уколы

Кроме таблеток и свечей существует еще лекарственная форма в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Такой способ доставить лекарство в организм используют тогда, когда нет времени ждать, пока препарат всосется через желудочно-кишечный тракт. Среди таких пациентов и беременны женщины. Им могут назначить Папаверин капельным методом. Пребывая в стационаре на сохранении, женщины получают регулярно дозы Папаверина, а результат может контролировать акушер, чтобы оперативно вносить коррективы в терапию при необходимости.

Можно ли пить папаверин при месячных

Периодические женские боли, связанные с менструацией, возникают из-за сокращений мускулатуры матки. Так орган избавляется от наросшего эндометрия, который выстилался на протяжении всего цикла, ожидая прикрепления плодного яйца. В связи с отсутствием оплодотворенной яйцеклетки, в начале цикла меняется уровень гормонов в организме, что вызывает опорожнение полости матки. Для лучшего отторжения орган сокращается, что вызывает сильные боли у женщин. Папаверин, воздействуя на гладкую мускулатуру, снимает боль, расширяет сосуды, что облегчает выход кровяных сгустков. Принимают Папаверин при месячных по двум разным схемам:

• если менструации всегда болезненные, разрешают пить по 1 таблетке трижды в день в течение первых трех дней цикла.

• если обычно менструации безболезненные, с эпизодическими спазмами, пить препарат курсом не нужно, достаточно разового приема для купирования приступа. При необходимости прием можно повторить, но не ранее, чем через 4 часа после первого употребления.

Что лучше: папаверин в уколах или свечах

В зависимости от того, на какой орган и в какой срок требуется оказать спазмолитическое воздействие, используют разные формы препарата. Свечи направлены на концентрацию препарата в органах малого таза и абдоминальной области. Эффект ожидают при таком приеме спустя час-два. Если необходимо оказать воздействие на центральную нервную систему, или требуется достичь результата быстро – назначают Папаверин внутривенно или внутримышечно.

Что лучше от тонуса Папаверин или Вибуркол

Вибуркол является гомеопатическим средством, которое назначают в основном при респираторных заболеваниях у грудных детей, а также при прорезывании зубов, если процесс сопровождается повышением температуры тела. Действие Папаверина доказано медицинскими исследованиями. Кроме того, цена Папаверина значительно ниже 100 рублей, в то время как Вибуркол продают по цене, близкой к 500 рублям за упаковку из 12 суппозиторий.